171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, cù a formula molekulari C22H19N3O4 è u pesu molekulari 389,4, chì hè stata largamente utilizata per trattà a disfunzione erettile in l'omi da 2003 sottu u nome Cialis.In u 2008, Eli Lilly Company hà vindutu i diritti di sviluppu cummerciale per u trattamentu PAH à United Therapeutics.In u ghjugnu di u 2009, a FDA appruva Tadafil per u trattamentu di i malati cù ipertensione arterial pulmonar (PAH) in i Stati Uniti sottu u nome cummerciale Adcirca.Tadafil hè statu sviluppatu in u 2003 cum'è una droga per u trattamentu di ED, è l'effettu era efficau 30min dopu l'amministrazione, ma u megliu effettu era 2h dopu l'amministrazione, è l'effettu puderia durà per 36h, è l'effettu ùn era micca affettatu da l'alimentariu.A dosa di tadafil hè 10 o 20mg, a dosa iniziale cunsigliata hè 10mg, secondu a reazione di u paci è reazzioni avversi.Studi di pre-mercatu dimustratu chì dopu à 12 settimane di amministrazione orale di 10 o 20mg di tadafil, i tassi di risposta eranu 67% è 81%, rispettivamente.Parechji studii anu dimustratu chì u tadafil hà megliu efficacità in u trattamentu di ED.
Disfunzione erettile: Tadanafil è sildenafil appartenenu à a listessa fosfodiesterasi selettiva di tipu 5 (PDE5), ma a so struttura hè diversa da quella di l'ultimi, è a dieta ricca di grassu ùn interferiscenu micca cù a so absorption.Sutta l'estimulazione sessuale, l'ossidu nitricu sintasi (NOS) in i terminazioni nervose di u pene è e cellule endoteliali vascular catalizza a sintesi di l'ossidu nitricu (NO) da u sustrato L-arginine.NO attiva a guanylate cyclase, chì cunverta guanosina trifosfatu in guanosina fosfatu ciclicu (cGMP), attivendu cusì a proteina chinasi ciclica guanosina fosfo-dipendente, risultante in una diminuzione di a concentrazione di calciu intracellulare di u musculu liscio, risultante in rilassazione di a musculatura liscia di u pene. spugna è erezzione.A fosfodiesterasi di u tipu 5 (PDE5) degrada cGMP in prudutti inattivi, causendu debulezza di u pene.Inibendu a degradazione di PDE5, tardanafil porta à l'accumulazione di cGMP, chì rilassa u musculu lisu di u corpus cavernosum di u pene è porta à l'erezione di u pene.Siccomu l'esteri di nitrati ùn sò micca donatori, a so cumminazzioni cù tadanafil pò aumentà significativamente u nivellu di cGMP è portanu à l'ipotensione severa, per quessa, contraindicazioni cliniche di i dui sò contraindicati.
Tardanafil affetta questu inibendu PDES.A degradazione di GMP, cusì quandu s'utilice in cumminazione cù l'acidu nitricu è l'acitu pò causà una caduta estrema di a pressione di sangue è aumenta u risicu di sincope.L'agentu di induzione CY3PA4 pò riduce a dispunibilità abiotica di tadana, è a cumminazzioni cù rifampicina, cimetidine, eritromicina, claritromicina, itraconwa, ketoconwa è inhibitori di proteasi HVI pò aumentà a concentrazione di sangue di stu pruduttu.Attenzione deve esse pagatu à aghjustà a dosa.Finu a ora, ùn ci hè statu micca rapportu nantu à i paràmetri farmacocinetici di stu pruduttu affettatu da a dieta è l'alcohol.
Utilizendu D-triptofanu cum'è materia prima, a prima reazione di l'estere metilico, u cloridrato di l'estere metilico D-triptofano risultante in alcolu isopropilico è piperaldehyde Pictet-spengler reazione per ottene cis-tetra hydrocarboline cumpostu, è poi reazione cù cloru di cloru di acetile è metilamina, u totale. u rendiment hè di 56%, dopu à u screening, l'acidu aceticu glaciale hè statu purificatu più cum'è un solvente di recristallizazione.L'equazione di reazione specifica hè a siguenti:

Cialis hè Tadalafil, una droga orale sviluppata da Eli Lilly Pharmaceutical Company per u trattamentu di a disfunzione erettile in l'omi.Hè un inhibitore di fosfodiesterasi 5 di seconda generazione.I rapporti di ricerca dimustranu chì, cumparatu cù sildenafil, Cialis effettue assai rapidamente, circa 15 à 20 minuti, è l'effettu dura finu à 36 ore.T1/2 hè 17,5 ore.In un studiu di 348 omi cù disfunzioni erettili da ligera à severa chì sò stati randomizzati per piglià tadalafil 20mg o un placebo, sia 24 è 36 ore dopu à piglià a droga hà migliuratu u successu sessuale cumparatu cù u placebo, cù a maiò parte di l'omi chì anu successu sessu duie volte à 36 ore.Ùn ci era micca differenza in l'incidenza è a gravità di reazzioni avversi à a droga cumparatu cù u placebo.Più di 5% di l'omi in u gruppu Tadalafil avianu mal di testa è indigestioni.[Reazzioni avversi] Ùn sò stati osservati reazzioni avversi serii, cum'è u flussu è anormalità visuale.In ocasu mal di testa, dispepsia.[Precauzioni] I pazienti chì piglianu nitrati, angina pectoris, malatie cardiache, ipertensione o ipotensione incontrollata, è i pazienti chì anu avutu un infartu in l'ultimi 6 mesi ùn deve esse permessi.

L'inhibitori di fosfodiesterasi 5 sò usati per trattà a disfunzione erettile in l'omi.L'inhibitori di fosfodiesterasi 5 di a seconda generazione sò usati per trattà a disfunzione erettile in l'omi.