Boc-Arg (Pbf) -OH hè un derivatu di l'arginina.
Bivalirudine, un anticoagulante sinteticu chì hè un cuginu 20-peptide di hirudin, hè stata appruvata per a vendita in i Stati Uniti in 2000. L'injezione hè una sustanza bianca, solta o un solidu amorfu.Bivarudine pò ligà specificamente à u situ cataliticu di a trombina è à u situ di ubligatoriu di l'anioni esterni, è inibisce direttamente l'attività di a trombina, impediscendu cusì a reazzione catalizzata è indotta da a trombina, è u so effettu hè reversibile.Bivarudine hè principalmente utilizatu com'è anticoagulante per l'intervenzione coronaria percutanea elettiva (PCI) in adulti.
Bivarudine hè un inibitore direttu di a trombina, chì si unisce in modu specificu à i siti catalitici è i siti di exo-binding anioni di trombina libera è in trombi.U prucessu di ubligatoriu trà a bivaludina è a trombina hè reversibile, è a trombina pò restaurà l'attività biologica originale di a trombina per l'enzymolysis lenta di u ligame peptide trà bivaludine Arg3-Pro4.
Studi in vitro anu dimustratu chì a bivarudine ùn pò micca solu inibisce a trombina libera laterale, ma ancu inibisce a trombina di u ligame cù i coaguli di sangue senza esse neutralizatu da i sustanzi liberati da i platelets.Pò allargà u tempu di protrombina parziale (APTT), u tempu di trombina (TT), u tempu di protrombina (PT) è u tempu di coagulazione attiva (ACT) attivatu da u plasma normale.Ci hè una relazione lineale cù a cuncentrazione di bivarudine, ma se sta correlazione esiste in l'applicazione clinica ùn hè micca chjaru.
Hè statu infurmatu in a literatura chì a farmacocinetica di i pazienti sottumessi à l'angioplastia coronaria percutanea (PTCA) hè lineare dopu l'amministrazione intravenosa di bivarudine.U paci hè datu 1 mg / kg intravenously cum'è una dosa di carica, seguita da una altra infusione IV di 2.5 mg / kg / hr per l'ora di 4, chì stabilizeghja à 12.3±1.7 mg / ml in vivo.La bivarudina è eliminata dal plasma per idrolisi renale e degradazione delle proteasi.L'emivita di clearance di i malati cù a funzione renale normale hè di circa 25 min, è l'emivita di clearance di i pazienti cun insufficienza renale moderata è severa hè allargata.Circa u 25% di a bivarudina pò esse eliminata da dialisi è eliminata da hemodialysis.L'ACT deve esse monitoratu in i malati cù insufficienza renale.In i vuluntarii sani, l'effettu anticoagulant hè statu immediatamente osservatu dopu l'amministrazione intravenosa di bivarudine, cù PT prolongatu, ACT è APTT.Una à duie ore dopu a retirazzione, ACT hà tornatu à u livellu di pre-amministrazione.